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非竞争性抑制剂

2021-08-21 来源:

非竞争缓聚剂，缓聚剂与底物构造并不类似。都不与底物占领酶的活性管理中心，只是根据与活性中心之外的必不可少官能团融合抑止酶的活性，这类抑止称非竞争抑止。非竞争抑止与底物并无竞争关系。Km不会改变，Vm减少。

Polo样蛋白激酶(Polo-like kinases，Plks)是一类丝/苏氨酸蛋白激酶，在哺乳类动物体细胞中发觉了5种亚型(Plk1-5)。在其中，Plk1在多种多样肿瘤体细胞中有过多表述，抑止Plk1的作用能够抑止肿瘤的生长发育，并诱发肿瘤体细胞的细胞凋亡，也是科学研究的网络热点。结构类型，Plk1-4在N端均具备一个蛋白激酶催化反应的结构域(kinase domain，已进到临床医学的Plk1缓聚剂绝大多数是ATP竞争缓聚剂。

如勃林格殷格翰产品研发的BI-2536(1)、BI-6727(2)，Nerviano Medical Sciences产品研发的NMS-P937(3)，葛兰素史克产品研发的GSK461364(4)等。该类缓聚剂特异性高，但因为ATP融合地区的构造具备传统性，该类Plk1缓聚剂在所难免的与别的蛋白激酶，尤其是Plks的别的亚型造成抑制效果，还会继续造成ATP竞争缓聚剂原有的药品抗药性等问题。

有磷酸化的丝/苏氨酸的活性多肽。Plk1的PBD关键作用有两个层面，一是影响Plk1在体细胞中的精准定位；二是促进底物磷酸化。功效于PBD融合结构域的化合物关键有两大类：小分子水缓聚剂和肽类以及化合物的PBD缓聚剂。

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