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罗沙坦

2021-08-26 来源:

罗沙坦的别称科素亚;氯沙坦钾;洛沙坦;Cozaar。罗沙坦的药动学为吡菌胺0.25～2h，而EXP3174为3～4h;清除药物半衰期：吡菌胺为2h，EXP3174为6～9h。氯沙坦吡菌胺及EXP3174与血浆蛋白融合率均达到98%以上，均经尿和胆液代谢。那麼，罗沙坦的药用价值是啥?

罗沙坦的药用价值

高亲和性、高可选择性及高特异性。该药无内源蛋白激酶兴奋功效，然而有不抑止血管紧张素2变换酶等优势。主要表现为抗高血压、抗心力衰竭、肾维护及抗心脑血管病重新构建等层面的功效。

1.抗高血压功效：根据对血管平滑肌的立即功效减少血压，并在血管神经效应器神经递质处根据降低中枢神经輸出而间接性减少血压。降血压谷/峰比率为60%～87%。

2.抗心力衰竭功效：早已确认罗沙坦可以减少左心室左室末压、降低左心室左室末容量，而对平均动脉压、心跳无显著影响。

3.肾维护功效：对高血压合拼2型糖尿病或肾脏功能危害的病人，有显著的肾维护功效。罗沙坦能立即拮抗AngⅡ对肾脏功能的不好功效，可选择性扩大出球动脉血管，改进肾血流动力学、提升肾血容量、肾小管滤过率、排尿及钠、钾排出来量，降低蛋白尿，另外不改变血压和心排出来量，因而减缓肾脏功能变病的进度。

4.抗心脑血管病重新构建功效：氯沙坦可以拮抗AngⅡ刺激性生长发育及增生的功效，影响心脑血管病重新构建。

5.血管表皮的维护功效：可以大逆转和改进高血压主动脉粥样硬化、高脂血症及糖尿病人的血管表皮功能问题，提升乙酰胆碱所诱发的肺动脉松驰功效，使血管的出现异常构造和作用获得大逆转，其功效可能与抑止AngⅡ造成的体细胞内钙提升、抑止DNA和蛋白的提升及体细胞肥厚、提升氧化亚化亚氮的释放出来等相关。

6.别的：可提升血液肾素和AngⅡ水准，而血液醛固醛固酮浓度值维持不会改变。氯沙坦是AT1蛋白激酶拮抗药中很好能减少血尿酸的药品。